克唑替尼仿制药(赛可瑞)国内价格大约1400元到1980元左右!规格为60粒/250mg/盒。
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以下是克唑替尼的详细说明书: 一、药品基本信息 药品名称:克唑替尼(Crizotinib) 商品名:赛可瑞(Xalkori) 化学名称:(R)-3-[1-(2,6 - 二氯 - 3 - 氟苯甲基) - 1H - 吡唑 - 4 - 基] - 1 - 哌啶 - 2 - 酮 二、药物作用机制 克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要作用靶点是间变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝细胞生长因子受体(c - Met)和ROS - 1等。这些靶点在某些肿瘤细胞的生长、存活和转移过程中发挥关键作用。通过抑制这些激酶的活性,克唑替尼可以阻断肿瘤细胞内的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、诱导其凋亡,并抑制肿瘤血管生成。 三、适应证 主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。同时,对于ROS - 1阳性的晚期NSCLC患者也有显著的治疗效果。 四、剂型与规格 剂型:胶囊剂。 规格:200mg、250mg。 五、用法用量 推荐剂量:对于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者,推荐剂量是250mg口服,每日两次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于ROS - 1阳性的晚期NSCLC患者,剂量也是250mg口服,每日两次。 服药时间:可以和食物一起服用,也可以不与食物同服。但是,为了保证药物的吸收稳定性,最好每次都在相似的时间服用。如果患者忘记服药,且距离下次服药时间不足6小时,则不应补服,以免过量用药;如果距离下次服药时间超过6小时,则可以补服错过的剂量,然后继续按照正常的时间表服药。 六、不良反应 常见不良反应(≥25%) 胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。这些反应通常为轻度至中度,通过调整饮食或适当的药物治疗(如使用止吐药、缓泻剂等)可以在一定程度上缓解。 视觉障碍:如视力模糊、复视、闪光感等。这种视觉障碍一般不影响日常生活,但如果症状严重或持续不缓解,需要进行眼科检查评估。 水肿:常见的是外周水肿,也可能出现眼睑水肿等。这主要是由于药物对血管内皮生长因子(VEGF)通路的影响导致的液体潴留。
实验室检查异常(≥25%) 肝功能异常:表现为转氨酶(ALT、AST)升高、胆红素升高等。在治疗过程中,需要定期监测肝功能,根据肝功能损伤的程度可能需要调整药物剂量或者暂停用药。 血液学异常:如白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少等。这些变化可能增加患者感染和出血的风险,因此要密切关注血常规指标。 七、注意事项 肝毒性:由于可能出现肝功能异常,在开始克唑替尼治疗前,应进行肝功能检查,包括ALT、AST和胆红素等指标。治疗期间应定期监测肝功能,如出现3 - 4级肝功能损伤(例如,ALT或AST升高超过正常上限的5倍,胆红素升高超过正常上限的3倍),可能需要暂停用药,待肝功能恢复后调整剂量重新开始治疗。 间质性肺病(ILD)/肺炎:在使用克唑替尼治疗过程中,有发生ILD/肺炎的风险。患者可能出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状。如果怀疑ILD/肺炎,应立即暂停用药,并进行相关检查(如胸部X光、CT扫描等)。确诊ILD/肺炎后,需要永久停用克唑替尼,并给予适当的治疗。 心动过缓:克唑替尼可能导致心动过缓。在治疗期间,应定期监测心率和血压。如果出现心动过缓症状(如头晕、乏力、黑矇等),可能需要调整药物剂量或者给予适当的治疗,如使用心脏起搏器等。 视觉障碍:虽然视觉障碍较为常见,但如果症状严重影响患者的日常生活或者伴有其他眼部症状(如眼痛、视力急剧下降等),应及时进行眼科检查,以排除其他眼部疾病的可能。 胚胎 - 胎儿毒性:克唑替尼对胎儿有潜在的危害,可能导致胎儿畸形或死亡。因此,在治疗期间以及治疗结束后至少90天内,育龄女性应采取有效的避孕措施,男性患者在治疗期间以及治疗结束后至少90天内也应采取避孕措施,避免伴侣怀孕。 八、药物相互作用 与CYP3A4强抑制剂合用:如酮康唑、伊曲康唑等,会增加克唑替尼的血药浓度,可能增加不良反应的发生风险。如果必须合用,应减少克唑替尼的剂量,并密切监测不良反应。 与CYP3A4强诱导剂合用:如利福平、苯妥英钠等,会降低克唑替尼的血药浓度,可能影响其治疗效果。如果必须合用,可能需要增加克唑替尼的剂量,并密切监测药物疗效。 以上说明书内容仅供参考,具体的使用方法和注意事项应根据医生的建议和患者的个体情况进行调整。
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